24 467 / 2 476
Зарегистрировано пользователей: 24 467
Подтвержденных профилей врачей: 2 476
Антагонисты кальция: современные возможности успешного лечения гипертензии

Антагонисты кальция (БКК или АК), войдя в клиническую практику, фактически совершили прорыв в кардиоваскулярной фармакологии последних десятилетий. Данные препараты стали одним из наиболее важных классов, подходящих для стартовой монотерапии, а также комбинированного лечения гипертензии.

БКК второго и третьего поколений не оказывают негативного влияния на риск коронарных событий и характеризуются определенным церебропротективным и нефропротективным эффектом.

Существенно, что АК приносят пользу в рамках первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний не только вследствие их антигипертензивных свойств, но и благодаря специфическим особенностям химической структуры. — Так, представители класса 1,4–дигидропиридинов (ДГП) обладают более мощным вазодилатирующим действием, в то время как фенилалкинамины (верапамил, галлопамил) и бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем) — кардиосупрессивным.

В фармацевтической индустрии и реальной клинической практике последних лет наблюдается поступательное движение вверх от препаратов первого поколения (нифедипина, никардипина, фелодипина), в свое время доказавших эффективность в отношении артериальной гипертензии (АГ) к более вазоселективным АК второго поколения (лекарственные формы с медленным высвобождением нифедипина и фелодипина (нифедипин SR, нифедипин GITS, фелодипин ER), а также новым лекарственным соединениям (нисолдипин, нитрендипин, манидипин, бенидипин и др.))

Дигидропиридиновые АК  третьего и четвертого поколения (амлодипин, лацидипин, лерканидипин) закономерно характеризуются улучшением:

  • фармакодинамики и фармакокинетики (отчетливо продолжительным периодом полувыведения, более выраженными липофильными свойствами);
  • профиля переносимости;
  • стабильности позитивных кардиоваскулярных эффектов;
  • выраженной пользой при хронической болезни почек.

Характеристика антигипертензивного действия, фармакокинетических эффектов и профиля переносимости ДГП БКК четырех поколений представлена в таблице:

18.04.24 Современные антагонисты кальция.png

Говоря о современных БКК, следует отметить показатель их высокий индекс вазоселективности. Сообщается, что данный параметр (установленный in vitro) составляет 730:1 у лерканидипина, 193:1 у лацидипина, 95:1 у амлодипина, и — для сравнения — 6:1 у фелодипина и 3:1 у нитрендипина.

Есть работы, описывающие влияние различных антигипертензивных препаратов из четырех классов (атенолол, периндоприл, лерканидипин, бендрофлутиазид) на показатели периферического и центрального артериального давления (АД) у больных пожилого возраста и изолированной систолической АГ.

Периферическое пульсовое АД снизилось на фоне лечения каждым из препаратов. В то время как центральное пульсовое АД значимо уменьшилось у больных, получавших периндоприл, лерканидипин и бендрофлутиазид.

Лерканидипин, как представитель современного класса БКК, также продемонстрировал выраженный нефропротективный эффект у больных с сочетанным течением АГ и сахарного диабета и оказался сопоставим с рамиприлом по выраженности антипротеинурического действия.

Высокая липофильность БКК III-IV поколений позволяет представителям класса достигать целевых рецепторов в кальциевых каналах L-типа через накопление в двойном липидном слое их мембраны с последующей диффузией к рецепторному участку.
Опыт последних двух десятилетий в области практического применения лерканидипина как самого вазоселективного представителя класса современных БКК свидетельствует об его:

  • эффективности в варианте монотерапии и в составе комбинаций с блокаторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы для лечения гипертонической болезни;
  • клинической ценности у пациентов с изолированной систолической АГ, атеросклерозом, хронической болезнью почек, сахарным диабетом 2-го типа, после ишемического инсульта;
  • низком риске побочных эффектов;
  • высокой приверженности к лечению.

Источники новости: https://www.elibrary.ru/item.asp?id=36266007

Антагонисты кальция: современные возможности успешного лечения гипертензии
  • 84
  • 0

Антагонисты кальция: современные возможности успешного лечения гипертензии

Антагонисты кальция (БКК или АК), войдя в клиническую практику, фактически совершили прорыв в кардиоваскулярной фармакологии последних десятилетий. Данные препараты стали одним из наиболее важных классов, подходящих для стартовой монотерапии, а также комбинированного лечения гипертензии.

БКК второго и третьего поколений не оказывают негативного влияния на риск коронарных событий и характеризуются определенным церебропротективным и нефропротективным эффектом.

Существенно, что АК приносят пользу в рамках первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний не только вследствие их антигипертензивных свойств, но и благодаря специфическим особенностям химической структуры. — Так, представители класса 1,4–дигидропиридинов (ДГП) обладают более мощным вазодилатирующим действием, в то время как фенилалкинамины (верапамил, галлопамил) и бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем) — кардиосупрессивным.

В фармацевтической индустрии и реальной клинической практике последних лет наблюдается поступательное движение вверх от препаратов первого поколения (нифедипина, никардипина, фелодипина), в свое время доказавших эффективность в отношении артериальной гипертензии (АГ) к более вазоселективным АК второго поколения (лекарственные формы с медленным высвобождением нифедипина и фелодипина (нифедипин SR, нифедипин GITS, фелодипин ER), а также новым лекарственным соединениям (нисолдипин, нитрендипин, манидипин, бенидипин и др.))

Дигидропиридиновые АК  третьего и четвертого поколения (амлодипин, лацидипин, лерканидипин) закономерно характеризуются улучшением:

  • фармакодинамики и фармакокинетики (отчетливо продолжительным периодом полувыведения, более выраженными липофильными свойствами);
  • профиля переносимости;
  • стабильности позитивных кардиоваскулярных эффектов;
  • выраженной пользой при хронической болезни почек.

Характеристика антигипертензивного действия, фармакокинетических эффектов и профиля переносимости ДГП БКК четырех поколений представлена в таблице:

18.04.24 Современные антагонисты кальция.png

Говоря о современных БКК, следует отметить показатель их высокий индекс вазоселективности. Сообщается, что данный параметр (установленный in vitro) составляет 730:1 у лерканидипина, 193:1 у лацидипина, 95:1 у амлодипина, и — для сравнения — 6:1 у фелодипина и 3:1 у нитрендипина.

Есть работы, описывающие влияние различных антигипертензивных препаратов из четырех классов (атенолол, периндоприл, лерканидипин, бендрофлутиазид) на показатели периферического и центрального артериального давления (АД) у больных пожилого возраста и изолированной систолической АГ.

Периферическое пульсовое АД снизилось на фоне лечения каждым из препаратов. В то время как центральное пульсовое АД значимо уменьшилось у больных, получавших периндоприл, лерканидипин и бендрофлутиазид.

Лерканидипин, как представитель современного класса БКК, также продемонстрировал выраженный нефропротективный эффект у больных с сочетанным течением АГ и сахарного диабета и оказался сопоставим с рамиприлом по выраженности антипротеинурического действия.

Высокая липофильность БКК III-IV поколений позволяет представителям класса достигать целевых рецепторов в кальциевых каналах L-типа через накопление в двойном липидном слое их мембраны с последующей диффузией к рецепторному участку.
Опыт последних двух десятилетий в области практического применения лерканидипина как самого вазоселективного представителя класса современных БКК свидетельствует об его:

  • эффективности в варианте монотерапии и в составе комбинаций с блокаторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы для лечения гипертонической болезни;
  • клинической ценности у пациентов с изолированной систолической АГ, атеросклерозом, хронической болезнью почек, сахарным диабетом 2-го типа, после ишемического инсульта;
  • низком риске побочных эффектов;
  • высокой приверженности к лечению.

Источники новости: https://www.elibrary.ru/item.asp?id=36266007

КОММЕНТАРИИ 0
Авторизуйтесь, чтобы оставить комментарий